Опубликовать статью

Информационное партнерство

Инфоресурсы

Контакты

«

ТОМ 26, СТ. 10 (стр. 257-287)   |   20 июня 2025 г.   

»

Фундаментальные исследования » Фармакология

Клинические исследования обезболивающего действия и безопасности флупиртина (Обзор литературы)

Никифоров А.С., Иванов И.М., Юдин М.А., Орлова А.Б.

Федеральное государственное бюджетное учреждение «Государственный научно-исследовательский испытательный институт военной медицины» Министерства обороны Российской Федерации

Резюме

Флупиртин - селективный активатор нейрональных калиевых каналов центрального действия. Препарат обладает анальгетическим действием и при сопоставимой эффективности по сравнению с опиатами флупиртин оказывает меньшее влияние на центральную нервную систему, не подавляет дыхательную или сердечно-сосудистую системы и не вызывает привыкания и аддитивного действия даже при курсовом длительном применении в отличии от промедола и бупренорфина. Флупиртин оказывает влияние на нейромедиаторные системы центральной нервной системы (глутаматергическую, адренергическую и серотонинергическую) и обладает нейропротективным, мембраностабилизирующим и гиперполяризирующим эффектами, которые лежат в основе его центрального обезболивающего и противосудорожного действия. За счет наличия миорелаксирующего действия препарат эффективен при купировании боли, вызванной миоспастическим компонентом. При этом флупиртин не обладает жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. До 2018 года препарат был зарегистрирован в Российской Федерации и назначался для купирования острой и хронической боли при мышечных спазмах, головной боли, болевого синдрома при злокачественных новообразованиях и посттравматической боли. В настоящее время препараты, содержащие в качестве действующего вещества флупиртин, на территории Российской Федерации не зарегистрированы. При этом превосходящие по эффективности и переносимости данные его фармакологической активности по сравнению с обезболивающими средствами, рекомендованных к применению на догоспитальных этапах медицинской эвакуации определяют перспективы его отнесения к вероятному кандидату боевого анальгетика.


Ключевые слова

флупиртин, клинические исследования, обезболивающее действие, безопасность, переносимость.

Список литературы

1. Devulder J. Flupirtine in pain management: pharmacological properties and clinical use. CNS Drugs. 2010; 24(10): 867-881.


2. Szelenyi I., Nickel B., Borbe HO., Brune K. Mode of antinociceptive action of flupirtine in the rat. Br J Pharmacol. 1989; 97(3): 835-842.


3. Uberall M.A., Mueller-Schwefe G.H., Terhaag B. Efficacy and tolerability of flupirtine in subacute/ chronic musculoskeletal pain - results of a patient level, pooled re-analysis of randomized, double-blind, controlled trials. Int J Clin Pharmacol Ther. 2011; 49(11): 637-647.


4. Harish S., Bhuvana K., Girish M Bengalorkar, Kumar T.N. Flupirtine: Clinical pharmacology. Journal of Anaesthesiology Clinical Pharmacology. 2012; 28: 172-177.


5. Bromm B., Ganzel R., Herrmann W.M., Meier W., Scharein E. Pentazocine and flupirtine effects on spontaneous and evoked EEG activity. Neuropsychobiology. 1986; 16(2-3): 152-156.


6. Bromm B., Ganzel R., Herrmann W.M. et al. The analgesic efficacy of flupirtine in comparison to pentazocine and placebo assessed by EEG and subjective pain ratings. Postgrad Med J. 1987; 63 Suppl 3: 109-112.


7. Göbel H., Schmid J., Heinze A., Pergande G. Reduction of spastic increased muscle tone in multiple sclerosis by the nonopioid analgesic flupirtine. Schmerz. 1999; 13(5): 324-331.


8. Putzki N., Maschke M., Drepper J. et al. Effect of functional NMDA-antagonist flupirtine on automatic postural responses in Parkinson's disease. J Neurol. 2002; 249(7): 824-828.


9. Mueller-Schwefe G. Flupirtine in acute and chronic pain associated with muscle tenseness. Results of a postmarket surveillance study. Fortschr Med Orig. 2003; 121(1): 11-18


10. Wörz R. Flupirtine in chronic myofacial pain conditions. Fortschr Med. 1991; 109(6): 158-160.


11. Wörz R. Long-term treatment with flupirtine. 7 years continuous therapy of a chronic pain syndrome. Schmerz. 2000; 14(1): 29-32.


12. Müller-Schwefe G.H., Uberall M.A. Analgesic and muscle tonus normalizing effect of flupirtine retard in chronic back pain. Results of a standardized therapeutic evaluation applying objective methods for measuring pain pressure threshold, pain pressure tolerance and muscle tension. MMW Fortschr Med. 2008; 149 Suppl 4: 153-161.


13. Uberall M.A., Mueller-Schwefe G.H., Terhaag B. Efficacy and safety of flupirtine modified release for the management of moderate to severe chronic low back pain: results of SUPREME, a prospective randomized, double-blind, placebo- and active-controlled parallel-group phase IV study. Curr Med Res Opin. 2012; 28(10): 1617-1634.


14. Kamchatnov P.R., Btysheva T.T., Ganzhula P.A. et al. The use of katadolon in patients with spondylogenic dorsalgia. Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova. 2006; 106(11): 46-48.


15. Павленко С.С., Сорогина Л.Д., Фомин Г.И. и др. Опыт применения катадолона (флупиртин) для лечения болей в нижней части спины. Журнал неврологии и психиатрии им.С.С.Корсакова. 2006; 4: 70-71.


16. Li C., Ni J., Wang Z. et al. Analgesic efficacy and tolerability of flupirtine vs. tramadol in patients with subacute low back pain: a double-blind multicentre trial. Curr Med Res Opin. 2008; 24(12): 3523-3530.


17. Naser S.M., Sarkar N., Biswas A. et al. Efficacy and safety of flupirtine maleate and tramadol hydrochloride in postoperative pain management--a prospective randomised double blinded study. J Indian Med Assoc. 2012; 110(3): 158-160.


18. Авдей Г.М., Шумскас М.С., Арцименя С.Е. Качество жизни больных с заболеваниями периферической нервной системы при применении катадалона. Невропатические болевые синдромы. 2010; 6: 44-45.


19. Herrmann W.M., Kern U., Aigner M. On the adverse reactions and efficacy of long-term treatment with flupirtine: preliminary results of an ongoing twelve-month study with 200 patients suffering from chronic pain states in arthrosis or arthritis. Postgrad Med J. 1987; 63 Suppl 3: 87-103.


20. Ringe J.D., Miethe D., Pittrow D., Wegscheider K. Analgesic efficacy of flupirtine in primary care of patients with osteoporosis related pain. A multivariate analysis. Arzneimittelforschung. 2003; 53(7): 496-502.


21. Naprienko M.V., Latysheva N.V., Filatova E.G. New approaches to the treatment of chronic daily headache. Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova. 2010; 110(9): 33-38.


22. Naprienko M.V., Filatova E.G. Use of katadolon in the treatment of abuse headache. Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova. 2006; 106(10): 38-41.


23. Million R., Finlay B.R., Whittington J.R. Clinical trial of flupirtine maleate in patients with migraine. Curr Med Res Opin. 1984; 9(3): 204-212.


24. Pothmann R., Lobisch M. Acute treatment of episodic childhood tension-type headache with flupirtine and paracetamol - a double-blind crossover-study. Schmerz. 2000; 14(1): 1-4.


25. Scheef W., Wolf-Gruber D. Flupirtine in patients with cancer pain. Arzneimittelforschung. 1985; 35(1): 75-77.


26. Scheef W. Analgesic efficacy and safety of oral flupirtine in the treatment of cancer pain. Postgrad Med J. 1987; 63 Suppl 3: 67-70.


27. Goodchild C.S., Nelson J., Cooke I. et al. Combination therapy with flupirtine and opioid: open-label case series in the treatment of neuropathic pain associated with cancer. Pain Med. 2008; 9(7): 939-949.


28. Lüben V., Müller H., Lobisch M., Wörz R. Treatment of tumor pain with flupirtine. Results of a double-blind study versus tramadol. Fortschr Med. 1994; 112(19): 282-286.


29. Абузарова Г.Р., Фетисова Е.В. Применение неопиоидного анальгетика катадолона у онкологических больных. Сибирский онкологический журнал. 2006; 9-10.


30. Riethmüller-Winzen H. Flupirtine in the treatment of post-operative pain. Postgrad Med J. 1987; 63 Suppl 3: 61-65.


31. Galasko C.S., Courtenay P.M., Jane M., Stamp T.C. Trial of oral flupirtine maleate in the treatment of pain after orthopaedic surgery. CurrMedResOpin. 1985; 9(9): 594-601.


32. Mastronardi P., D'Onofrio M., Scanni E. et al. Analgesic activity of flupirtine maleate: a controlled double-blind study with diclofenac sodium in orthopaedics. J Int Med Res. 1988; 16(5): 338-348.


33. McMahon F.G., Arndt Jr W.F., Newton J.J. et al. Clinical experience with flupirtine in the U.S. Postgrad Med J. 1987; 63 Suppl. 3: 81-85.


34. Moore R.A., Bullingham R.E., Simpson S. et al. Comparison of flupirtine maleate and dihydrocodeine in patients following surgery. Br J Anaesth. 1983; 55(5): 429-432.


35. Ceccarelli G., Ciampini M., Frontespezi S. Flupirtine: the first Italian experience. Postgrad Med J. 1987; 63 Suppl 3: 105-108.


36. Heusinger J.H. Efficacy and tolerance of flupirtine and pentazocine in two multicentre trials. Postgrad Med J. 1987; 63 Suppl 3: 71-79.


37. Herrmann W.M., Hiersemenzel R., Aigner M. et al. Long-term tolerance of flupirtine. Open multicenter study over one year. Fortschr Med. 1993;111(15): 266-270.


38. Magnussen H., Scheidt-Mackes M. The effect of flupirtine on respiratory drive in healthy probands and patients with various lung diseases. Pneumologie. 1992; 46(11): 580-586.


39. Michel M.C., Radziszewski P., Falconer C. et al. Unexpected frequent hepatotoxicity of a prescription drug, flupirtine, marketed for about 30 years. BrJClinPharmacol. 2012; 73(5): 821-825.


40. Klein F., Glanemann M., Rudolph B. et al. Flupirtine-induced hepatic failure requiring orthotopic liver transplant. Exp Clin Transplant. 2011; 9(4): 270-272.


41. Puls F., Agne C., Klein F. et al. Pathology of flupirtine-induced liver injury: a histological and clinical study of six cases. VirchowsArch. 2011; 458(6): 709-716.


42. Preston K.L., Funderburk F.R., Liebson I.A., Bigelow G.E. Evaluation of the abuse potential of the novel analgesic flupirtine maleate. Drug Alcohol Depend. 1991; 27(2): 101-113.


43. Müller-Limmroth W. The effect of a new analgesic, flupirtine, on psychomotor performance in humans. Arzneimittelforschung. 1985; 35(7): 1089-1092.


44. Biehl B. The effect of the analgesic flupirtine on automobile driving. Arzneimittelforschung. 1985; 35(1): 77-81.


45. Иванов Д.Г., Афонькина Е.А., Лысенко Ю.Н. и др. Доклинический скрининг эффективности и безопасности к-опиатных анальгетиков на основе их нейротоксического профиля. Medline.ru. 2023; 24: 166-175.

Журнал основан 16 ноября 2000г.
Выдано Министерством РФ по делам печати, телерадиовещания и средств массовых коммуникаций

(c) Перепечатка материалов сайта Medline.Ru возможна только с письменного разрешения редакции